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当氯吡格雷遇到奥美拉唑,会引起出血还是血栓?看专科医生怎么说

2019-08-10来源:金色财经

在目前中国老年人心脑血管疾病发病率逐年升高的大背景下,抗血小板药物的应用也已经变得越来越普遍,其中就有这么一位代表:氯吡格雷。所以关于氯吡格雷的使用条件和注意事项也越来越备受关注,这里我们探讨氯吡格雷和奥美拉唑等质子泵抑制剂相互作用的问题,到底会引起出血风险大还是血栓风险大呢?

为什么氯吡格雷不能和奥美拉唑合用?看看心内科医生怎么说

抗血小板药物氯吡格雷经肝脏代谢才能发挥作用

氯吡格雷主要应用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病。氯吡格雷为血小板抑制剂,它能够选择性的、不可逆的抑制ADP与血小板受体的结合以及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,从而抑制血小板聚集。同时也能抑制非ADP引起的血小板聚集。

氯吡格雷口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢。氯吡格雷本身并不具有抗血小板活性,必须经过肝药酶的氧化、水解,才能生成具有活性的代谢产物,继而发挥进抑制血小板的聚集的作用,在参与氯吡格雷代谢的过程中肝药酶CYP2C19是氯吡格雷生物转化为活性物质的关键酶,所以肝药酶CYP2C19的活性决定了氯吡格雷生物活性转化是否成功。

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氯吡格雷遇到奥美拉唑,会引起出血风险!

由于氯吡格雷的常见不良反应为胃肠道损害,所以在使用氯吡格雷的同时,常常会采取保护胃肠道的措施,如使用质子泵抑制剂。 那么为什么氯吡格雷不能和奥美拉唑合用呢?主要原因在于奥美拉唑的主要代谢场所也在肝脏。且奥美拉唑的氧化过程也需要肝药酶的催化,而肝药酶CYP2C19也是奥美拉唑的关键酶,这样一来,如果同时合用氯吡格雷和奥美拉唑,奥美拉唑就会与氯吡格雷竞争肝药酶CYP2C19,继而发生药物相互作用,从而影响氯吡格雷抗血小板聚集的作用,导致治疗效果不佳甚至治疗失败,会引起出血风险!

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雷贝拉唑和泮托拉唑对氯吡格雷的影响相对较小

那么其他质子泵抑制剂,对氯吡格雷的影响又如何呢?兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑代谢的主要途径和奥美拉唑一样,都是通过肝药酶CYP2C19代谢。其中埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体,其抑酸作用更强,个体差异更小,疗效更稳定,而埃索美拉唑由CYP2C19和CYP3A4介导代谢比例与奥美拉唑代谢比也有差异,所以它们对药物相互作用的影响也不同,由埃索美拉唑引起药物相互作用相对更少。而泮托拉唑还具有独特的硫酸化II相代谢旁路,当有其他药物经肝药酶CYP2C19 I相代谢时,它可通过II相旁路代谢,所以不易发生药物肝药酶代谢的竞争性作用,在了体内药物间的相互作用也大大减少了。 另外雷贝拉唑的代谢主要经还原消除,并且无需肝药酶介导,因此受肝药酶CYP2C19影响较弱,但有研究显示雷贝拉唑的代谢产物雷贝拉唑硫醚对肝药酶CYP2C19具有较强的抑制作用。所以各类质子泵抑制剂对氯吡格雷的代谢都有一定的影响,其中奥美拉唑、埃索美拉唑对氯吡格雷影响较大,雷贝拉唑、泮托拉唑对氯吡格雷影响较小。

综上所述,患者需要谨慎合用氯吡格雷与质子泵抑制剂,必要时可改用H2受体阻断药雷尼替丁、法莫替丁(不能使用西咪替丁,因为它也能抑制肝药酶CYP2C19),或改用米索前列醇、硫糖铝等胃黏膜保护药。对于使用氯吡格雷治疗的患者需要合用质子泵抑制剂时,尽量选用泮托拉唑、雷贝拉唑这些对其影响较小的药物

参考资料:

1.质子泵抑制剂对氯吡格雷作用机制及临床研究进展》,张 勇、余长永、邹建军等。

2.氯吡格雷不可与PPI奥美拉唑联用,by 丁香园.oO四儿Oo

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